У взрослых при интубации трахеи рекомендуемая доза Нимбекса для болюсного
введения составляет 150 мкг/кг, которая быстро вводится в течение 5-10 сек
и обеспечивает оптимальные условия для интубации трахеи через 120 сек после
инъекции. При введении препарата в более высоких дозах нервно-мышечная блокада
наступает быстрее. В таблице приведены средние фармакодинамические
показатели Нимбекса при введении в дозах от 100 до 400 мкг/кг здоровым
взрослым добровольцам во время анестезии опиоидами (тиопентал
натрия/фентанил/мидазолам) или пропофолом. Начальная доза Нимбекса для инъекций (мкг/кг)АнестезияВремя до наступления
90% супрессии Т1а (мин)Время до наступления максимальной супрессии Т1а
(мин)Время до наступления 25% спонтанного восстановления Т1а
(мин)100Опиоид3.44.845150Пропофол2.63.555200Опиоид2.42.965400Опиоид1.51.991Т1а - одиночное сокращение, а также первый компонент реакции мышцы,
приводящей большой палец руки, на супрамаксимальную электрическую
стимуляцию локтевого нерва.Энфлуран или изофлуран могут удлинять продолжительность блокады, вызванной
первоначальной дозой Нимбекса, на 15%.Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью
поддерживающих доз Нимбекса. Во время анестезии опиоидами или пропофолом
Нимбекс в дозе 30 мкг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на
20 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее
прогрессирующему удлинению.После того, как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости
началось, его скорость не зависит от введенной дозы Нимбекса. Во время
анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости
с 25% до 75% и с 5% до 95% составляет приблизительно 13 мин и 30 мин
соответственно.Вызванная Нимбексом нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием
антихолинэстеразных средств в стандартных дозах. Среднее время
восстановления проводимости с 25% до 75% и ее полного восстановления
(коэффициент T4:T1≥0.7) после введения антихолинэстеразного препарата в
среднем при 13% T1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2
мин и 5 мин соответственно.У детей в возрасте от 1 мес до 12 лет при интубации трахеи начальная доза
составляет 150 мкг/кг, препарат вводят быстро в/в в течение 5-10 сек, что
создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 сек после
инъекции. Для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности
рекомендуется начальная доза Нимбекса 100 мкг/кг; в этом случае оптимальные
условия для интубации трахеи создаются на 120-150 сек после введения
препарата. При применении Нимбекса у детей в возрасте от 1 мес до 12 лет
продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а ее спонтанное
восстановление происходит быстрее по сравнению со взрослыми при одинаковой
анестезии. Выявляются незначительные отличия фармакодинамических
показателей Нимбекса у детей в возрасте 1-11 мес от таковых у детей в
возрасте 1-12 лет.Фармакодинамические показатели Нимбекса для детей в возрасте 1-11 мес. Начальная доза Нимбекса для инъекций (мкг/кг)АнестезияВремя до наступления
90% супрессии Т1а (мин)Время до наступления максимальной супрессии Т1а
(мин)Время до наступления 25% спонтанного восстановления Т1а (мин)150
мкгГалотан1.42.052150 мкгОпиоиды1.42.047Фармакодинамические показатели Нимбекса для детей в возрасте 1-12 лет.Начальная доза Нимбекса для инъекций (мкг/кг)АнестезияВремя до наступления
90% супрессии Т1а (мин)Время до наступления максимальной супрессии Т1а
(мин)Время до наступления 25% спонтанного восстановления Т1а
(мин)80Галотан1.72.531100Опиоиды1.72.828150Галотан2.33.043150Опиоиды2.63.638Галотан может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады,
вызванной Нимбексом, максимально на 20%. Информации об использовании
Нимбекса у детей во время анестезии изофлураном или энфлураном нет, однако
можно ожидать, что данные ингаляционные анестетики также способны увеличить
продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Нимбексом, максимально
на 20%.Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью
введения Нимбекса в поддерживающих дозах. При анестезии галотаном введение
Нимбекса в дозе 20 мкг/кг увеличивает продолжительность нервно-мышечной
блокады приблизительно на 9 мин. Последующее введение поддерживающих доз не
приводит к ее прогрессирующему удлинению.После того, как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости
началось, его скорость не зависит от введенной дозы Нимбекса. Во время
анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости
с 25% до 75% и с 5% до 95% составляет приблизительно 11 мин и 28 мин
соответственно.Вызванная Нимбексом нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием
антихолинэстеразных средств в стандартных дозах. Среднее время
восстановления проводимости с 25% до 75% и ее полного восстановления
(коэффициент T4:T1≥0.7) после введения антихолинэстеразного препарата в
среднем при 13% T1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2
мин и 5 мин соответственно.Взрослым и детям в возрасте от 1 мес до 12 лет для поддержания
нервно-мышечной блокады Нимбекс можно вводить путем инфузии. Для
стабилизации T1-блокады проводимости на уровне 89-99% после появления
признаков ее спонтанного восстановления рекомендуется начальная скорость
инфузии 3 мкг/кг/мин (180 мкг/кг/ч). После стабилизации нервно-мышечной
блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов
достаточна скорость инфузии в пределах 1-2 мкг/кг/мин (0.06-0.12 мг/кг/ч).
Во время анестезии изофлураном или энфлураном может потребоваться снижение
скорости инфузии Нимбекса на 40%. Скорость инфузии зависит от концентрации
цисатракурия безилата в инфузионном растворе, от требуемой глубины
нервно-мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице приведены
рекомендации по скорости инфузионного введения неразведенного раствора
Нимбекса для инъекций. Масса тела больного (кг)Доза (мкг/кг/мин)1.01.52.03.0Скорость инфузии
(мл/ч)200.60.91.21.8702.13.24.26.31003.14.569Непрерывная инфузия Нимбекса с постоянной скоростью не сопровождается
прогрессирующим усилением или ослаблением нервно-мышечной блокады. После
прекращения инфузии Нимбекса спонтанное восстановление нервно-мышечной
проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после
однократного болюсного введения препарата.Несмотря на то, что введение Нимбекса в виде инфузии специально не
изучалось у детей в возрасте до 2 лет, по аналогии с дозами для болюсного
введения можно предположить, что скорость инфузии в этой возрастной группе
должна быть такой же, как и у детей более старшего возраста.Нет данных по применению Нимбекса у детей в возрасте до 1 мес, поэтому дать
рекомендации по дозированию препарата в данной возрастной группе нельзя.Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Фармакодинамика
Нимбекса у них сходна с таковой у пациентов молодого возраста, однако
действие Нимбекса (как и других миорелаксантов) может начаться несколько
позже.Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Фармакодинамика Нимбекса у них сходна с таковой у пациентов с нормальной
функцией почек, однако действие Нимбекса может начаться несколько позже.Коррекция дозы у пациентов с терминальной стадией печеночной
недостаточности не требуется. Фармакодинамика Нимбекса у них сходна с
таковой у пациентов с нормальной функцией печени, однако действие Нимбекса
может начаться несколько раньше.Нимбекс успешно используется в качестве миорелаксанта при операциях на
сердце. Быстрое введение Нимбекса (в течение 5-10 сек) в виде болюса в
любой изучавшейся дозе (до 400 мкг/кг включительно) пациентам с тяжелыми
сердечно-сосудистыми заболеваниями не сопровождается клинически значимыми
реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.Взрослым пациентам, находящимся в ОИТ, Нимбекс можно вводить в/в струйно
и/или капельно.Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии Нимбекса
составляет 3 мкг/кг/мин (180 мкг/кг/ч). Требуемая доза варьирует в широких
пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться.
При клинических исследованиях средняя скорость инфузии составляла 3
мкг/кг/мин (от 0.5 до 10.2 мкг/кг/мин /от 30 до 600 мкг/кг/ч/).Среднее время до полного спонтанного восстановления проводимости после
длительной (до 6 дней) инфузии Нимбекса у пациентов в ОИТ составляет
приблизительно 50 мин.Восстановление проводимости после инфузии Нимбекса у пациентов в ОИТ не
зависит от длительности инфузии.Нет данных по применению Нимбекса во время операций на сердце в условиях
гипотермии (от 25° до 28°C). Необходимая для поддержания адекватной
миорелаксации в этих условиях скорость инфузии Нимбекса может быть
значительно ниже (как и при использовании других миорелаксантов).Правила приготовления, применения и хранения раствораРазведенный раствор Нимбекса для инъекций стабилен в течение 24 ч при
температуре 5°-25°C в концентрациях от 1 до 2 мг/мл в следующих жидкостях
для в/в введения (в контейнерах из поливинилхлорида или полипропилена):
0.9% раствор натрия хлорида для в/в инфузии; 5% раствор декстрозы для в/в
инфузии.Поскольку препарат не содержит противомикробных консервантов, его
разведение следует проводить непосредственно перед применением.
Приготовленный раствор необходимо сразу ввести, а его остатки следует
вылить.Нимбекс химически нестабилен при разведении в растворе Рингера. При
введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые
вводился Нимбекс, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным
количеством совместимого раствора для в/в введения (например,
физиологическим раствором) после введения каждого препарата. Нимбекс
стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в
одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными
растворами (например, с тиопенталом натрия).Если для инъекции Нимбекса используется периферическая вена мелкого
калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором
для в/в введения (например, физиологическим раствором).

Glaxo-Wellcome Poznan